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降糖利器之GLP1RA

3月11日 无镇楼投稿
  我们体内调节血糖的有两种物质:一种是专门降低血糖的胰岛素;一种是专门升高血糖的胰高血糖素。
  对于糖尿病人来说,如果有种药物可以使胰岛素升高同时又降低胰高血糖素就太好了。在我们体内,恰好有个叫GLP1(胰高血糖素样肽1)的物质能够满足这个要求。
  正因为如此,国内外专家致力于发明可以让GLP1(胰高血糖素样肽1)增多的药物。目前,应用于临床的有两类药物,一类是让GLP1(胰高血糖素样肽1)消失减少的药物;一类是让GLP1(胰高血糖素样肽1)增多的药物。
  本期就专门讲第二类是让GLP1(胰高血糖素样肽1)增多的药物。
  临床上有类药物是GLP1RA(胰高糖素样肽1受体激动剂)就发挥了GLP1的作用,它通过激活GLP1受体刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌,同时增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取,抑制肝脏葡萄糖的生成而发挥降糖作用,并可抑制胃排空,抑制食欲。
  基于这类药物的作用机制,可以看出,它既有效降低血糖,能部分恢复胰岛细胞功能,同时还有降低体重,改善血脂谱及降低血压的作用。
  主要不良反应为轻中度的胃肠道反应,包括腹泻、恶心、腹胀、呕吐等。这些不良反应多见于治疗初期,随着使用时间延长,不良反应逐渐减轻。
  这类药物除了有不错的降低血糖的作用外还有个很大的优势:就是血糖高了它才起作用,血糖低了它不起作用,这样的好处就显而易见,它只是降低高血糖时候的血糖,血糖正常了它就不起作用,因此,它不会引起低血糖。
  现阶段,我国上市的GLP1RA依据药代动力学分为短效和长效制剂,短效的有:贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽;长效的有:度拉糖肽、利拉鲁肽、艾塞那肽周制剂、洛塞那肽。
  参考文献:
  中国2型糖尿病防治指南(2020年版)
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